Габантин ( Габапептин )

Тема в разделе "Аптека, мать её", создана пользователем Shanti, 8 май 2017.

  1. Shanti

    Shanti Олдфаг DS

    Регистрация:
    30 мар 2017
    Сообщения:
    20
    Симпатии:
    5
  2. Shanti

    Shanti Олдфаг DS

    Регистрация:
    30 мар 2017
    Сообщения:
    20
    Симпатии:
    5
    Поехали :
    [1Фарм воздействие
    • 9Примечание



    Фарм действие
    В терапевтических концентрациях габапентин не связывается с ГАМК, бензодиазепиновыми, NMDA и глициновыми рецепторами. Зато габапентин усиливает ГАМК. Механизм его противоэпилептического действия обусловлен также способностью непосредственно открывать ионные каналы для ионовкалия. В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозгакрыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных. Механизм анальгезирующего действия габапентина при нейропатической боли связывают с его способностью изменять активность вольтаж-зависимых кальциевых каналов (идентифицированы дополнительные субъединицы с высоким сродством к габапентину вольтаж-активированного кальциевого канала)[3][4].

    Фармакокинетика
    Абсорбция — быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг — 60 %, при 1600 мг — 30 %. Абсолютная биодоступность — 60 % (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax — 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax — 4.02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC соответственно — 24.8 и 33.3 мкг/мл/ч. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Объем распределения — 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20 % от соответствующих Css препарата в плазме. Связь с белками плазмы — очень низкая (менее 5 %). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5.2 ч, при дозе 400 мг — 6.1 ч). Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Удаляется при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

    Показания к применению
    Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше; Нейропатическая боль у взрослых в возрасте старше 18 лет.

    Противопоказания
    Гиперчувствительность.

    C осторожностью
    Беременность, период лактации, почечная недостаточность.
     
    Alive нравится это.
  3. Shanti

    Shanti Олдфаг DS

    Регистрация:
    30 мар 2017
    Сообщения:
    20
    Симпатии:
    5
    Побочные эффекты
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации. При назначении совместно с др. противоэпилептическими лекарственными средствами — повышение артериального давления.
    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, крайне редко — сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими лекарственными средствами — метеоризм, анорексия, гингивит.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими лекарственными средствами — боль в спине.
    Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко — головная боль, амнезия, депрессия; крайне редко — нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими лекарственными средствами — бессонница.
    Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими лекарственными средствами — кашель, пневмония.
    Со стороны мочеполовой системы: крайне редко — недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими лекарственными средствами — снижение потенции, инфекция мочевых путей.
    Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
    Со стороны органов кроветворения: крайне редко — лейкопения.
    Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
    Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко — периферические отёки, изменение цвета эмали зубов, акне, отёк лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими лекарственными средствами — повышенная ломкость костей.

    Передозировка
    Симптомы: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.
    Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой хронической почечной недостаточности).
     
    Alive нравится это.
  4. Shanti

    Shanti Олдфаг DS

    Регистрация:
    30 мар 2017
    Сообщения:
    20
    Симпатии:
    5
    Особые указания
    В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/сутки). Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск. Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие
    Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20 % (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида). Миелотоксические лекарственные средства — усиление гематотоксичности (лейкопении).
     
    Alive нравится это.
  5. Shanti

    Shanti Олдфаг DS

    Регистрация:
    30 мар 2017
    Сообщения:
    20
    Симпатии:
    5
    Особые указания
    В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное лекарственное средство следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/сутки). Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск. Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие
    Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20 % (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида). Миелотоксические лекарственные средства — усиление гематотоксичности (лейкопении).
     
  6. LaTiV

    LaTiV Олдфаг DS

    Регистрация:
    17 фев 2017
    Сообщения:
    33
    Симпатии:
    6
    Пол:
    Мужской
    Сейчас не у всех есть возможность приобрести "Лирика,Прегабалин и т.д" . Габа -лучшее из того ,что есть(без рецепта) , правда кушать нужно по 3-4 раза в сутки и доза х3 х4 от дозы Прегабалина. В общем тоже самое, только менее эйфорична, но метадоновые кумары снимает.
     
  7. Ramon

    Ramon Пользователь

    Регистрация:
    12 май 2017
    Сообщения:
    1
    Симпатии:
    0
    Пол:
    Мужской
    Я бы даже сказал вообще не эйфоричная. Пока лежал в больнице пил и по назначению и так пробовал,эффект только лечебный в плане неврологии.
     
  8. Shanti

    Shanti Олдфаг DS

    Регистрация:
    30 мар 2017
    Сообщения:
    20
    Симпатии:
    5
    а меня эйфорит . но я с алкоголем пил
     
  9. DELY2

    DELY2 Пользователь

    Регистрация:
    22 фев 2018
    Сообщения:
    3
    Симпатии:
    1
    Немного эйфорит только оригинал пфайзер,остальное шляпа.брать нужно таблы желательно по 600 мг.
     
    maЛина нравится это.

Поделиться этой страницей